单克隆抗体药物——抗肿瘤领域明日之星

3156医药网讯 抵抗肿瘤，重燃患者的生活希望，是全球医药领域一直在努力攻克的难题。我们根据CPM数据库整理历年全球批准上市的抗肿瘤药物，可以清晰得看出抗肿瘤药物的发展历程。

抗肿瘤药物的发展历程

图1数据来源：中国医药工业信息中心，中国新药研发监测数据库(CPM)

随着50年代烷化剂氮芥类抗癌药物的问世，现代肿瘤化疗的序幕就此揭开。70年代金属铂类和抗生素类抗癌药物，使临床化疗技术向根治性目的迈进了一大步。90年代，植物提取物如紫杉醇、喜树碱类应用于临床，使得肿瘤细胞免疫和抑癌基因的研究进入白热化阶段，直至21世纪，真正开启了肿瘤靶向治疗的时代。如图1所示，进入21世纪以后，肿瘤靶向治疗药物——小分子靶向药物和单克隆抗体类药物，开始崭露头角，并在2010年后占据了80%的肿瘤药物市场。

肿瘤靶向药物全球销售数据可观，其中有4个单克隆抗体药物进入TOP50

表1数据来源：中国医药工业信息中心PDB数据库

由于肿瘤靶向治疗药物的作用机理明确，副作用小，治疗费用高，研发投入回报大等特点，90年代开始，全球一度掀起狂热的研发风暴，并于2000年后陆续申请获批上市，稳坐抗肿瘤药物的第一交椅。去年全球药品销售数据中，肿瘤靶向治疗药物就有5个进入TOP50，如表1所示，其中就有4个为生物制药-单克隆抗体。

靶向小分子药物研发进入成熟阶段，新药研发放缓，抢仿热度几近巅峰

目前已上市的肿瘤靶向药物，作用靶点从Bcr/Abl,c-kit，EGFR等络氨酸激酶抑制剂到BRAF，PI3Kδ，Hedgehog以及CDK4/6等逐步变迁。一些络氨酸激酶抑制剂如替尼类靶向小分子药物，90年代就已问世，发展至今已逐步进入成熟阶段，加上多种重磅药物如伊马替尼的专利到期，2010年始，替尼类药物在全球范围进入仿制热潮。

我国靶向小分子药物研发上市竞争度趋于饱和

我国批准上市及注册申报的肿瘤靶向治疗药物的数量：

表2数据来源：中国医药工业信息中心，中国新药研发监测数据库(CPM)

我国药企也自然卷入了靶向小分子药物的抢仿及研发热潮。截止至2016年2季度，国内已有17个小分子靶向药物的批文，本土研发的有浙江贝达在2011年上市的埃克替尼以及恒瑞在2014年上市的阿帕替尼，其他的是进口药和伊马替尼的仿制药。而正在注册申报的靶向小分子药物就有1472个受理号，在研阶段的也是数以千计。反观抗肿瘤作用的单克隆抗体药物，无论是自主研发还是进口、仿制，在我国市场相对空白，因此奇货可居。

国内医院用药情况显示，目前单克隆抗体药物并非抗肿瘤主力军

图2数据来源：中国医药工业信息中心PDB数据库

从我国重点城市医院抗肿瘤用药情况来看，国内目前用的最多的仍然是植物提取物类、抗代谢类等临床较稳定，价格较低廉的传统药物。单克隆抗体药物用量只有11%左右。然而，随着我国医保政策的不断完善，在更多重疾类高价药品如伊马替尼被列入医保范围，其他单抗药物陆续进入地方医保的利好刺激下，我们相信不久的将来医院肿瘤用药领域必定是靶向治疗药物的主场。

同时，在靶向小分子药物的研发进入尾声之际，全球范围席卷而来的生物技术药物-单克隆抗体已开始夺过权杖，逐步统帅肿瘤靶向治疗领域。据业内权威人士预计，2020年全球肿瘤市场将达到1119亿美元。而生物技术药物由于其本身的高效性、靶向性和低毒性等优点，将在2020年主导整个医药市场。随着几个关键药物如赫赛汀(曲妥珠单抗)、美罗华(利妥昔单抗)、阿瓦斯丁(贝伐珠单抗)的专利到期，生物仿制药的发展能得到极大的促进。在我国利好新药研发，鼓励促进生物制药研发的政策背景下，单克隆抗体类抗肿瘤药物显然会是一片肥沃的待垦之地。

(来源：医药地理/江雯)

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