中国抗青光眼用药TOP5大品种盘点

在中国，抗青光眼用药有哪些？随着新药创新热潮的高涨，新药研发管线成为药企生存的法宝，不少药企在新药研发上不断推陈出新，在抗青光眼用药市场上同样如此。那么，国内抗青光眼用药前5品种有哪些？

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TOP 1、拉坦前列素：前列素滴眼剂唯一国产化品种

拉坦前列素（Latanoprost）是美国FDA批准的第一个抗青光眼的前列腺素类药物，是辉瑞旗下产品，商品名为Xalatan。拉坦前列素为前列腺素F2α类似物，是一种具有选择性的前列腺素受体激动剂，能通过增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出而降低眼压，用药量小，具有良好的降眼压效果，临床主要用于开角型青光眼和高眼压症。我国从1999年开始进口该品，商品名为适利达，是国内医院青光眼临床治疗的一线用药。

2001年辉瑞开发的复方拉坦前列素噻吗洛尔（latanoprost/Timolol）制剂获得FDA批准上市，用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压，并适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的患者，2008年进入中国市场，商品名为适利加。

2004年，鲁南贝特制药开发的拉坦前列素原料药及其滴眼剂获准上市。随后成都恒瑞、华润紫竹和上海信谊金朱的拉坦前列素滴眼剂也相继上市。2015年12月，湖北远大天天明的拉坦前列素滴眼剂上市。此外，台湾联邦化学制药股份和韩国Taejoon Pharm公司的拉坦前列素滴眼液已在中国获得注册。

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院拉坦前列素用药金额已达3024万元, 同比上一年增长了7.89%。

值得一提的是，2015年7月CFDA批准了日本参天制药的他氟前列腺素滴眼剂上市，商品名为泰普罗斯（Tapros）。在国内市场，前列素类滴眼剂已有多个品种，仅拉坦前列素实现了国产化。因此，拉坦前列素是国产抗青光眼前列素滴眼剂与泊来品竞争的焦点之一。

TOP 2、曲伏前列素：爱尔康苏为坦垄断市场

曲伏前列素滴眼液是由英国爱尔康公司（Alcon Universal）开发的新品种。2006年9月获得FDA正式批准，商品名为Travatan。2004年爱尔康的曲伏前列素滴眼液进入中国市场，以商品名苏为坦上市。2014年10月，CFDA批准复方曲伏噻吗滴眼液注册，商品名苏力坦（DuoTrav），已进入国内医院市场。

曲伏前列素是异丙酯前体，通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。完全激活FP受体，从而引起房水充分外流，提供强有力的降低眼压的作用，保护患者视野。用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压治疗。

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院曲伏前列素用药金额已达2813万元，同比上一年增长了0.54%。目前，国内曲伏前列素滴眼液临床用药由爱尔康公司的苏为坦（Travatan）垄断市场，复方滴眼液苏力坦尚处于起步阶段。

TOP 3、布林佐胺：国内市场规模过亿元

碳酸酐酶抑制剂（CAI）是治疗青光眼及高眼压症又一类药物，局部使用碳酸酐酶抑制剂已成为对β-受体阻断剂有禁忌且不能耐受缩瞳剂患者的首选用药。这一类药物主要是直接抑制睫状上皮的碳酸酐酶活性，从而减少房水生成，降低眼压。乙酰唑胺口服片剂和注射剂临床使用多年，但选择性较差，并有消化代谢系统的不良反应，不宜长期使用。随着碳酸酐酶抑制剂类新药布林佐胺的上市，醋甲唑胺、乙酰唑胺和双氯非那胺口服药物逐渐不被医生和患者所选用，呈现出逐年下滑的态势，带动了碳酸酐酶抑制剂类药物推陈出新。

1998年FDA批准爱尔康的布林佐胺上市，商品名Azopt。布林佐胺是一种可选择性、高亲和力及明显抑制CAⅡ的活性的药物，可减少房水生成，从而有效降低眼压，具有降眼压作用强、效果稳定、副作用小、耐受性好的特点，适用于开角型青光眼、高眼压症以及不能耐受β-受体阻滞剂的青光眼患者。爱尔康眼科公司的布林佐胺滴眼剂已获准在我国上市，商品名派立明。2015年爱尔康的布林佐胺噻吗洛尔滴眼液获得注册，商品名派立噻。

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院布林佐胺用药金额已达1965万元，同比上一年增长了3.53%，推算国内布林佐胺市场已过亿元。

经检索药审中心数据库数据，2015-2016年底，南京华威的布林佐胺噻吗洛尔滴眼液、成都盛迪的布林佐胺酒石酸溴莫尼定滴眼液、齐鲁的布林佐胺滴眼液、湖北远大天天明的多佐胺/马来酸噻吗洛尔滴眼液已报送药审中心，从而成为抗青光眼CAI类药物市场的最新亮点。

TOP 4、溴莫尼定：主导肾上腺素滴眼剂市场

溴莫尼定是由美国艾尔建（Allergan）研制的α-受体激动剂，2001年获美国FDA批准，商品名为Alphagan。溴莫尼定是一种选择性的α2-受体激动剂，具有视神经保护作用，可避免α1-受体介导的心血管系统的副作用，其对心肺功能几乎无影响，可作为β-受体阻滞剂禁忌患者首选药物。临床显示，溴莫尼定比前列腺素类滴眼剂作用略弱，但是可以作为噻吗洛尔和拉坦前列素附加药物，进行联合用药或替代用药。FDA已批准上市溴莫尼定/噻吗洛尔滴眼液、布林佐胺/溴莫尼定复方滴眼液等。

目前，国内溴莫尼定市场进口药有艾尔建的阿法根（Alphagan）和爱尔康的沐利汀（Brimocon）。国产溴莫尼定滴眼剂是南京恒生的“克清灵”、鲁南贝特的“洁力达”，2016年新批准北京汇恩兰德的溴莫尼定滴眼液。

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院溴莫尼定用药金额已达1940万元，同比上一年增长了12.73%。溴莫尼定主导了拟肾上腺素类滴眼剂市场。

TOP 5、卡替洛尔：增长率最高单方前列素滴眼剂

卡替洛尔（Carteolol）由日本大冢公司开发，1990年美国FDA批准上市，商品名为“美开朗”。美开朗属于非选择性β-受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用，具有极小或不具有局麻作用，并可使眼压下降22%～25%，对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。

据HDM数据，2016年国内重点城市公立医院卡替洛尔用药金额已达930万元，同比上一年增长了28.93%，是增长率最高的单方前列腺素类滴眼剂药物。

（节选：医药经济报/路红霞）

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